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そーせいHeptares ケンブリッジ大との最先端研究

こんにちは。shiroshiroです。
昨日、twitter上で2本の論文に対して解説を書きました。

このブログは、"基礎から最先端情報"までと銘打っているように、
IRどころか、機関の最先端研究にまで突入していきます。
基礎のほうはまだです。構成を検討中なのでもう少し待ってくださいね。

昨日の論文は、そーせいHeptaresと英ケンブリッジ大学による、
アペリン受容体に関する共同研究の内容でした。

見出しの順番に触れていきましょう。

見出し
 ・Cambridge大学とSosei Heptaresはご近所?
 ・そーせいの新候補アペリンとは?
 ・2本の論文の意味合いは?

Cambridge大学とSosei Heptaresはご近所?

University of Cambridge:ケンブリッジ大学

イギリスの大学都市ケンブリッジに所在する総合大学であり、設立年1209年、オックスフォード大学に次ぐ歴史を持つ、世界屈指の名門大学です。

2019年3月現在、ノーベル賞受賞者は118人にのぼり、世界大学ランキングでは、常に上位に位置し続ける研究力を誇ります。

そんなケンブリッジ大ですが、実はそーせいグループ株式会社のグループ企業Heptares Therapeutics Ltdの研究拠点が非常に近くにあります。

ケンブリッジのGranta Parkという所にあるのですが、ケンブリッジ大には車で20分弱で行ける距離です。

まさに目と鼻の先ですね。
そんなご近所にあるケンブリッジ大学とは、2017年1月にある提携を結びました。

2017.01.31 お知らせ
子会社Heptares 社、研究開発イニシアチブORBITプログラムにおいて、ケンブリッジ大学と新薬研究開発にむけたコラボレーションを開始
https://ssl4.eir-parts.net/doc/4565/announcement/46620/00.pdf

ORBITは外部との共同研究プログラムのことです。
Heptaresは、ケンブリッジ大のAnthony Davenport博士が率いる研究グループの研究プログラムを3年間にわたり支援することになりました。
その支援のメインテーマが本日触れるアペリン受容体です。

そーせいの新候補アペリンとは?

アペリン受容体はペプチドリガンドと結合し、ヒトの心血管系を調整するクラスAGPCRです。

このアペリン受容体の変異によって、肺動脈高血圧症につながるのではと考えられています。

そーせいでは2019年1月にモルガン・ヘルスケア・カンファレンスでアペリンをターゲットにしている事が初めて明かされています。(P.10)

ヒット化合物かリード化合物か、開発候補化合物選択なのか、少しわからない表現ですが、
その後の株主総会の資料では、”創薬”フェーズの最終地点にいるような書かれ方ですので、それなりの段階までは来ていると考えられます。(P.15)

ホームページ上での情報は↓の図の通りです。最低限の情報という所です。

2本の論文の意味合いは?

共同研究相手のAnthony Davenport博士ですが、心血管創薬のリーダーとして、アペリンについて以前から研究を続けてきた方です。
https://emit.medschl.cam.ac.uk/people/investigators/dr-anthony-davenport/

博士の研究によると、PAH(肺動脈高血圧症)はアペリンの注入によって弱まるということが動物実験でわかっています。

ただし、臨床用のアペリン受容体作動薬(agonist)は開発されておらず、

その原因として、βアレスチンの神経伝達により、アペリン受容体の脱感作(アペリン受容体作動薬に反応しなくなる現象)が起こるとしています。

どうやら"βアレスチンのシグナルを抑え"ながら、"アペリンのシグナル伝達をしなければならない"というような独特の難しさがあるようです。

今回の2本の論文もDavenport研のものですが、

・アペリン受容体の動きを蛍光で観察できるリガンドを開発した。
・アペリン受容体の変異と疾患の関係性を調べる画像観察ができるようになった。

なのですが、このリガンドが作動薬(agonist)かどうか読み取れません。
まだ作動薬を完成させる目標の前段階の研究のようにも見えます。

成果につながるのはまだまだ先と思いますが、気長に待ちたいところです。

おわり

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