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そーせい、片頭痛薬CGRP受容体拮抗薬HTL0022562を発表

こんにちは。shiroshiroです。

そーせいから出てくるネタの多さに記事が間に合っておりません。

本日は9月13日に知識ページよりリリースされたCGRP受容体拮抗薬HTL0022562のお話をします。

前臨床候補薬カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体拮抗薬HTL0022562の創薬
By John Christopher | Sep 13, 2019
https://soseiheptares.com/2019/09/Discovery-of-Pre-Clinical-Candidate-Calcitonin-Gene-Related-Peptide-CGRP-Receptor-Antagonist-HTL0022562.html?ctry=jp

 

このCGRPの候補は、以前Teva Pharmaseutical社に導出していたのですが、テバ社の方針変更により、そーせいHeptaresに帰ってきました。

あまり無いのですが出戻り組ということになります。

 

プレゼンテーションの概要

発表は2019年9月8日~11日にイギリス・ケンブリッジで行われた、第20回SCI/RSCメディシナル・ケミストリー・シンポジウムにて、HeptaresのJohn Christopher氏が登壇しました。

先に結論をまとめてしまうと、

激戦区の片頭痛薬部門だけど、うちのCGRP拮抗薬HTL0022562は自信作だよ。データもあるけどどう?

という感じ。

もう少し、内容を踏み込んでいくと…

・①片頭痛市場は2022年50億ドル規模(予測)3つのモノクローナル抗体が出てくる激戦区。
・②SBDDを使って、ふたつのアプローチを使って化合物を合成していった。
・③出来上がったHTL0022562は、溶解性もよく長持ち。優秀な化合物になった。

ということを言いたいのだと思います。プレゼン資料を順に触っていきましょう。

①についてはこの章内で書いてしまいます。

 

【作用機序、対抗品、市場規模】

片頭痛の作用機序については、すでに世間一般の中で、CGRP受容体アンタゴニズム(拮抗作用)として、科学的に証明されています

「三叉神経血管系(trigeminovascular system)の活性化に関連する複数の疼痛関連メカニズムをブロック」

ということが、CGRP受容体のスイッチをOFFにするとできるようです。

ちなみに三叉神経(さんさしんけい)というのは、こめかみよりも少し耳側に寄ったところ。

下図の黄色いの部分ですが、脳神経系の中で最大の領域になります。

なお、片頭痛の市場規模は大きく、2022年には50億USドルと予測されています。

また片頭痛のメカニズムは、他の群発頭痛などの適応拡大が見込めることから、この市場は激戦区になっています。

に3つのモノクローナル抗体が上市済み、また2019年には2つ、2020年にもさらに1つ追加される見込みです。

では、そんな戦場に敢えて殴り込みをかけるそーせいHeptares、何を勝算にして乗り込もうとしているのでしょうか?

 

そーせいHeptaresの勝算は何?

P.10を見る限り、Heptaresは既存薬のOlcegepantとTelcagepantの二つの結晶構造から、候補物質を導き出そうとしています。

そして、次のP.11に基本戦略が見えてきます。

一番のポイントは、

「経口投与をねらう競合会社に対して、極めて差別化されたポテンシャルをもっていること。」

 -高い溶解性、高極性の拮抗薬

 -ライバル薬に対して、優れた有効性と効きの速さ
※ライバル薬は皮下注射で、一番効いているときの時間が短い

 -投与量を少なくできる

その結果、救急のような緊急の状況では非経口が向いているとしながらも、

「理想的な分子の場合は、経口投与でも十分に薬剤を送達できる」という風に最後語っています。

 

研究の結果、Heptaresは過去の化合物を参考にして、二つの候補を出していたみたいです。

これについては結論から言うと、”Series 2:amino acid linked”を最終的にHTL0022562としました。

資料(P17)を見る限り、Series1は薬の効果が短かったようです。

しかし、HTL0022562については、t1/2 min(効果最大から半減するまでの時間)が、olcegepantの62分を上回る65分を記録しいるようです。

 

HTL0022562のプロファイル

そして、ここからは怒涛の売り込み用?プロファイルデータのオープンです。

P.18~P.20まで、ほぼこの薬の特性を示すものになります。

正直、全然わかりません。

本当にプロが使用する数値ですので、具体的なことをいうのは避けたいと思います。

せっかくですので、P.20の和訳だけ掲載します。

HTL0022562の差別化された物理化学的プロファイルは、他の既存薬を超える潜在的な利点を提供します
•高い結合親和性(高速オン、低速オフ)
•低血漿タンパク質結合
•高い溶解性

⇒ •迅速かつ高い受容体カバレッジ ⇒ •痛みの緩和の迅速な開始

急速な全身分布を促進する送達経路に適した低い予測有効暴露

 

そして、最後のスライドでは、HTL0022562に至るまでの変遷が描かれています。

このスライドの最後の一文は、

・Currently in late-stage pre-clinical development; anticipated clinical trial start 2020.
・現在、後期前臨床開発中。 2020年に臨床試験開始予定

とあります。先日のR&D Dayの文章では、"2019年第4四半期、ヒト初回投与試験開始に向け進捗。"とありますので、おそらく年末年始近くで動きがあるのではないでしょうか。

 

さていかがだったでしょうか、そーせいは高溶解性・すぐに効き・効果が持続する経口薬を引っ提げて、激戦区の片頭痛市場にカチコミかけていくようです。

出戻り組ですので、早いところ導出してもらいたいところですが…どうなるでしょうね。

おわり

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