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Shiroshiroの投資ノート

そーせいグループ 研究

そーせいの研究業績:2021年1~3月

そーせいグループ株式会社の研究発表についてまとめるページです。
そーせいの研究業績:2020年10~12月

1月

μオピオイド受容体拮抗薬 強迫性障害でのfMRIの教訓

2021.01.04 非IR 論文 #fMRI
Lessons learned from using fMRI in the early clinical development of a mu-opioid receptor antagonist for disorders of compulsive consumption
邦題: 強迫性障害に対するミューオピオイド受容体拮抗薬の初期の臨床開発におけるfMRIの使用から学んだ教訓
1st: Pradeep J Nathan (SoseiHeptares)
Last: Geor Bakker (Soseiheptares)
[学会誌]Psychopharmacology
Heptares: 

・準備中

 

産業ベースでの膜タンパク質の生成

2021.01.14 非IR 論文 #fMRI
Production of membrane proteins in industry: The example of GPCRs
邦題: 産業ベースでの膜タンパク質の生成:GPCRの例
1st: James C.Errey (Evotec)※元Heptares
Last: CédricFiez-Vandal (Soseiheptares)
[学会誌]Protein Expression and Purification
Heptares: 

・準備中

 

2月

mGlu5NAM HTL0014242 前臨床・第1相試験での比較結果

2021.02.06 非IR 論文 #mGlu5
Understanding exposure-receptor occupancy relationships for metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5) negative allosteric modulators across a range of pre-clinical and clinical studies
邦題: mGlu5ネガティブアロステリックモジュレーターの曝露-受容体占有関係における前臨床試験および臨床試験の範囲での理解
1st: Kirstie A Bennett (SoseiHeptares)
2nd: Eugenia Sergeev (Soseiheptares)
Last: Anne E Cooper (Soseiheptares)
[学会誌]Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
Heptares: Cliona P MacSweeney, Geor Bakker

・前臨床、臨床ベースでmGlu5NAMのHTL0014242と他のmGlu5NAMを比較
・受容体の占有率(RO)と暴露の関係を調査

ターゲット受容体占有率(Target Receptor Occupancy: RO)という非常に大事な指標がある。これはどれだけ薬がターゲットと結合しているかという意味のもので、有効性・安全性を図るうえでとても重要。Heptaresではその測定のために、「放射性標識リガンド」「ポジトロン放射断層イメージング」の二つの技術で成功させている。

・研究の目的:げっ歯類とカニクイザルのROを測定し、血漿への暴露とROの関係性を調べる
・比較対象:HTL001424, Dipraglurant, Mavoglurant, Basimglurantの4つのmGlu5 NAM

【結果】
・特定のROでの血漿暴露で、100倍を超える差がある明確な反応関係がみられた
(訳:同じ条件下で、4つのmGlu5NAMを比較すると100倍の違いが出るほど、明確な投与と反応の関係が出た。)
・100倍の差の中でも、単純なEmaxモデルの傾斜と一致するような関係性を持っていた。
・mGlu5の長い歴史の中でも、こういった暴露と受容体の正式な比較は初めてのこと。暴露とmGlu5受容体との間に一貫して統一された関係性を始めて観察することができた。

引用元:21世紀の臨床開発を支える新しい技術(2)

 

※暴露(exposure)という言葉が難しいです。これは一般的には、「ヒトが薬にさらされる」という意味で暴露と考えてください。

なので、
・4つのmGlu5 NAMでも効果に100倍違いが出る
・ただ、薬の投与量・受容体占有率・薬の効果には共通してEmaxモデルに近い明確な相関関係がある

というように個人的には理解しています。100倍効果があるのがHTL0014242のはずと思いますが、Abstにはあまり明示されていませんでした。
mGlu5を正確に狙える薬なら、副作用の出ない投与量を狙えたり、これ以上投与しても効果に限界あるラインを判断できたりするので結構便利なはずです。受容体占有率が見えるということはそれくらい役立つことなんだと思います。

 

3月

 

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