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Shiroshiroの投資ノート

そーせいグループ 研究

そーせいの研究業績:2021年7~9月

そーせいグループ株式会社の研究発表についてまとめるページです。
そーせいの研究業績:2021年4~6月
そーせいの研究業績:2021年10~12月

7月

 

8月

ELA-32ペプチドに関するケンブリッジ大の研究 ('21/11/7追加)

2021.08.26 非IR 論文 #ELA-32
In vitro metabolism of synthetic Elabela/Toddler (ELA-32) peptide in human plasma and kidney homogenates analyzed with mass spectrometry and validation of endogenous peptide quantification in tissues by ELISA
邦題: ヒト血漿および腎臓ホモジネート中の合成Elabela/Toddler (ELA-32)ペプチドのin vitro代謝の質量分析による解析とELISAによる組織中の内因性ペプチド定量の検証
1st: Duuamene Nyimanu (University of Cambridge)
2nd: Richard G Kay (University of Cambridge)
Last: Anthony P Davenport (University of Cambridge)
[学会誌]Peptides
Heptares: Alastair J H Brown

・ケンブリッジ大のDavenport研によるアペリン受容体に関する基礎研究
・ELAはアペリン受容体のリガンドであり、ELA-32は心血管疾患やがんの治療標的として浮上
・代謝や安定性についてよくわかっていないため、アッセイを組んで観察を行った。

ORBITプログラムでアペリン関係でHeptaresはダベンポート研と関係性がある。そのためHeptares側はAlastair氏が共同研究者として出ているのかもしれない。内容としては基礎研究なので、直接的に影響してくる可能性は低い。

 

9月

炎症性オーファンGPR84 グラスゴー大による新規アンタゴニストの発見 ('21/9/11追加)

2021.09.07 非IR 論文 #GPR84
Discovery and Characterization of Novel Antagonists of the Proinflammatory Orphan Receptor GPR84
邦題: 炎症性オーファン受容体GPR84の新規アンタゴニストの発見と特性評価
1st: Laura Jenkins (University of Glasgow)
2nd: Sara Marsango (University of Glasgow)
Last: Graeme Milligan (University of Glasgow)
[学会誌]ACS Pharmacology & Translational Science
Heptares: Kirstie A. Bennett, Matt Barnes

オーファン受容体GPR84は、炎症性腸疾患(IBD)や特発性肺線維症(IPF)に有望なターゲット
・ライブラリーからのスクリーニングに成功して、有望なGPR84アンタゴニストを発見
・マウスGPR84では親和性を示さなかったが、ヒトGPR84や他種には親和性を示し、マウスの残基をヒトに置き換えたとき親和性を示すことを突き止め、選択性を発見することができた

この研究は、ORBITプログラムによるグラスゴー大学との共同研究が進展しているものと思われる。過去研究は↓の通り。このころは作用を調べるしかできていなかった。

 

精神疾患オーファンGPR52 HTL0041178の特定とその最適化戦略 ('21/9/26追加)

2021.09.22 非IR 知識 学会 #GPR52
The Identification of GPR52 Agonist HTL0041178: A potential therapy for schizoaffective & related disorders
邦題: 統合失調性感情障害および関連する精神疾患の治療薬候補になり得るGPR52作動薬HTL0041178を同定
1st: Steve Watson (SoseiHeptares)
[学会]21st SCI-RSC medicinal chemistry symposium
Heptares: 

オーファン受容体GPR52はオーファンGPCRの一つ
統合失調症をはじめとする精神疾患への治療加入が可能という根拠が生まれている
GPR52作動薬としてHTL0041178を特定。最適化戦略やヒトPK/PD予測について説明

プレゼンテーション資料

導入は比較的M4と同じ流れ。ドーパミンD2受容体拮抗薬の代わりとなる新薬のニーズが高まっている。ここでは動物実験ベースでPK/PDを調べて薬の有効時間、ヒトにおいて予測される必要投与量などが記載されている。
資料中には、「精神刺激薬による過剰運動性反応を抑える」、「PCP(麻酔)過剰投与ラットにおいて認知的柔軟性が向上」とある。まだヒトに対してどうなるかわからないが効能として多少期待ができそう。

 

 

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